地球与环境 2022-01-17 08:39

人类细胞中有许多G蛋白偶联受体。作为细胞膜的重要组成部分,这些蛋白质负责检测体内细胞周围的不同刺激,并将这些信息传递到细胞内部。它们可以单独行动,也可以成对行动,这对它们的功能有至关重要的影响。FAU的科学家们与加拿大蒙特利尔的同事们一起研究了G蛋白偶联受体,并开展了定制物质是否会影响这些受体如何形成成对以及它们随后的行为的研究。他们已经在《通讯生物学》杂志上发表了他们的发现。

蛋白质偶联受体是发现于细胞膜上的蛋白质,可以检测诸如神经递质之类的信使物质是否与细胞结合。这将触发单元内的各种进程。尽管这些受体作为单独的蛋白质活跃,并能够将信号传递到细胞,研究人员也知道细胞膜上不同的受体相互作用,可以形成二聚体对。

受体的团队

由FAU药物化学系主任Dorothée Weikert博士和Montréal Université de Montréal教授Michel Bouvier领导的研究团队对其中一对受体进行了更详细的研究。他们检测了两种受体的二聚性——一种是多巴胺D3受体,它检测神经递质多巴胺,另一种是被神经紧张素激活的,神经紧张素是神经细胞释放的信使物质。这些受体出现在大脑的某个区域,该区域在成瘾的发展过程中发挥着作用。FAU的一个药物化学家团队已经开发出了二价配体,与自然神经递质不同的是,这种配体可以同时与两个受体结合。

研究小组使用这些配体来专门定位受体二聚体。如果这两个受体通过一种二价配体结合在一起,从而形成成对,研究人员发现,这对受体传递信号的方式与细胞中单一受体的方式不同。如果两个受体都用二价配体连接起来,多巴胺D3受体就会迁移到细胞内部,这在传统的神经递质或物质中很少发生。这意味着多巴胺D3受体只在细胞表面留下少量。

未来的应用

研究人员目前正试图优化他们的二价配体,并找出受体二聚体转移到细胞内部对细胞本身的影响。一个潜在的应用领域是对成瘾的研究,在成瘾过程中,细胞表面的多巴胺D3受体水平增加。